Ингибиторы протонной помпы: список препаратов

В практике лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта активно используются в качестве основы терапии ингибиторы протонной помпы насоса (ИПП) или иначе блокаторы секреции желудочного сока. Фармакологическое действие препаратов этой группы направлено на уменьшение кислотности желудочного сока. Ингибиторы протонной помпы подавляют секрецию соляной кислоты. Механизм их действия достаточно сложный, но их применение позволяет обеспечить выздоровление или длительную ремиссию, а также предотвращает развитие серьезных осложнений.

Механизм действия и показания к назначению

В основу препаратов ингибиторов протонного насоса положены производные бензимидазола натрия. Чтобы понять, что такое ингибиторы протонной помпы нужно определить их свойства. Их действие направлено на снижение синтеза желудочного сока. При лечении ими быстро устраняется изжога, боль в эпигастрии и за грудиной, происходит заживление язв.

Механизм действия препаратов следующий:

• попадая внутрь, активное действующее вещество из кишечника проникает в системный кровоток;
• концентрируется в париетальных клетках;
• протоны начинают связываться в кислой среде желудка;
• под воздействием кислоты активируется протонная помпа;
• подавление выработки соляной кислоты.

Препараты этой группы выпускаются в форме кишечнорастворимых таблеток и капсул. Их принимают внутрь, запивают большим количеством воды. Некоторые из них нужно пить строго до приема пищи, утром. Особенности дозирования определяются врачом исходя из рекомендаций производителя.

Ингибиторы протонного насоса как препараты от антисекреторного действия назначаются врачами в лечебных и профилактических целях. Это незаменимые препараты для лечения кислотозависимых заболеваний — вызванных повышенной кислотностью желудочного сока:

• гастрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дуоденит;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• неязвенная диспепсия;
• состояния и болезни, вызванные воздействием Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• хронический панкреатит;
• НПВП-гастропатия;
• постоянная изжога;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Дуоденит представляет собой воспаление слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Для него характерны тошнота и рвота, выраженные боли в животе, слабость.

Синдром Золлингера-Эллисона — опухоль в поджелудочной железе или 12-перстной кишке, при которой наблюдается гиперсекреция соляной кислоты в желудке. Это заболевание вызывает образование дефектов на слизистой оболочке ЖКТ. Синдром сопровождается такими симптомами, как образование язв, выраженные боли в эпигастрии, водянистый стул, постоянная изжога, сужение пищевода, отрыжка.

Препараты этой группы назначаются всем пациентам при лечении бактерии Helicobacter pylori в сочетании с лекарствами антибактериального действия. 

Какие препараты необходимо принимать при том или ином заболевании определяет врач, исходя из анамнеза и возможных противопоказаний.

Противопоказания и побочные эффекты

Среди общих противопоказаний к приему блокаторов протонной помпы отмечаются следующие:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• возраст младше 12 лет;
• злокачественные
• беременность и грудное вскармливание.

Перед началом лечения важно исключить злокачественные опухоли в желудке, поскольку устранение симптоматики может исказить клиническую картину, что затруднит их диагностику опасного заболевания.

При лечении ИПП возможно развитие побочных эффектов. Частота их возникновения невысокая и находится в зависимости от длительности приема и объема дозировки. При коротких курсах лечения, до 3 месяцев, вероятность развития побочных эффектов низкая.  Чаще всего пациенты сталкиваются с такими побочными действиями, как:

• тошнота;
• разжижение стула;
• метеоризм;
• головная боль;
• головокружение;
• боль в животе;
• сухость во рту;
• сонливость и нарушение сна;
• мышечная слабость;
• снижение аппетита;
• аллергические реакции на коже, в том числе зуд.

Также нередко появляются запоры. Не исключается в развитии инфекционных заболеваний дыхательных путей, а также синусит. Подобные негативные реакции обусловлены сопутствующими патологиями.

На вероятность развития побочных действий оказывает влияние возраст пациента и частота приема лекарства в день. У лиц с хроническим панкреатитом риск появления диареи выше.

На фоне длительного приема блокаторов протонной помпы у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью может развиться резистентность, приобретенная или вторичная к ингибиторам протонного насоса. Такое происходит при длительном лечении одним и тем же препаратом. Резистентность проявляется в значительном снижении эффективности лечения. При смене препарата состояние пациента улучшается.

Продолжительное применение ингибиторов протонного насоса сопряжено с потенциальной опасностью гиперплазии слизистой желудка.

Препараты протонной помпы список

Все блокаторы желудочного сока эффективно подавляют выработку соляной кислоты. Сегодня на фармакологическом рынке представлены 5 поколений лекарственных средств этой группы. В основе каждого положено действующее вещество. Список препаратов:

• Омепразол (Лосек МАПС, Омез, Омезон, Ультоп, Оменат, Зероцид);
• Лансопразол (Ланзоптол, Ланзап, Ланцид);
• Пантопразол (Контролок, Нольпаза);
• Рабепразол (Париет, Берета);
• Эзомепразол (Нексиум, Эминера, Нео-Зекст).

Последние относятся к препаратам нового поколения.

Эффективность ИПП имеет доказанную основу. После 7 дней приема наблюдается снижение выработки соляной кислоты от 80 до 98%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки отмечается рубцевание язвы через 4 недели регулярного приема. 

Препараты на основе омепразола

Омепразол воздействует на желудочную секрецию, поздравляю выработку соляной кислоты в дневное и ночное время. Эффект от приема достигается через из 4 дня регулярного приема. Омепразол также обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori. В сочетании с антибактериальными средствами такое действие усиливается.

Блокаторы протонной помпы на основе омепразола чаще всего применяются для лечения повышенной секрецией желудочного сока. Такие препараты оказывают эффективное терапевтическое воздействие при лечении язвенные поражения ЖКТ. Отличаются невысокой стоимостью.

К лекарственным средствам этого поколения относятся:

• Омез;
• Лосек Мапс;

Омез выпускается в форме желатиновых капсул дозировкой 10, 20 и 40 мг. Лекарство не разжевывая запивают водой.  Время приема — за 30 минут до еды.

Как принимать:

• Язвенная болезнь, рефлюкс-эзофагит, НПВС-гастропатия: 20 мг 2 раза в день. При язве двенадцатиперстной кишки длительность лечения — 2-3 недели, при язве желудка и рефлюксной болезни — 4-8 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза 60 мг в день, в зависимости от уровня желудочной секреции дозировка увеличивается до 80-120 мг (в несколько приемов).
• Уничтожение Helicobacter pylori: 20 мг 2 раза в день в течение 2 недель.
• Превращение обострений язвенной болезни: 20 мг в день длительно.

Не рекомендуется принимать Омез в период беременности и грудного вскармливания, не назначается детям, а также при проявлении индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Лосек Мапс оказывает противоязвенное действие. Тормозит образование соляной кислоты. Среди противопоказания к его приему отмечается только гиперчувствительность к компонентам. По жизненным показаниям препарат допускается применять в период беременности и кормления грудью. На фоне его приема возможно развитие побочных действий аналогичных другим препаратом из этой фармакологической группы. Предназначение необходимо учитывать лекарственное взаимодействие. В частности, Лосек Мапс повышает концентрацию в крови кларитромицина, а также замедляет выведение из организма фенитоина, диазепама и варфарина.

Таблетки выпускаются в 3 вариантах: 10, 20 и 40 мг. Рекомендуется принимать утром. Нельзя разжевывать, проглатывают целиком, запивая жидкостью. Допускается разведение лекарства во фруктовом соке. В этом случае полученный раствор нужно выпивать сразу, но не позднее 30 минут после приготовления.

Предусмотрен следующий режим дозирования:

• Язвенная болезнь желудка: 20 мг 1 раз в день. Длительность приема 4 недели. При отсутствии терапевтического действия курс повторяют еще раз. При развитии резистентности дозировку повышают до 40 мг, а длительность приема продлевают до 8 недель. Для предотвращения рецидивов болезни показано 20 мг 1 раз в сутки.
• Язва двенадцатиперстной кишки: при обострении — 20 мг однократно в сутки, без пропусков в течение 14 дней. При необходимости курс повторяют. При резистентности к терапии дозировка повышается до 40 мг 1 раз в день. В таком режиме таблетки принимают 28 день. В профилактических целях — 10 мг в сутки однократно.
• Язвы, вызванные приемом НПВС: одна таблетка 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.

Лекарства Омез и Лосек Мапс хранят при температуре до +25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Антисекреторные средства на основе лансопразола

Содержащие лансопразол блокаторы протонной помпы оказывают выраженное снижающее выработку соляной кислоты действие. Степень их биодоступности больше 85%. Через 4 часа после приема максимальная концентрация лансопразола достигается через 4 часа. Компоненты препаратов выводятся вместе с желчью и мочой. Ингибиторы этой группы выпускаются в форме гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Представителем лекарств этого поколения является Ланцид. Выпускается в капсулах по 15 и 30 мг лансопразола. В зависимости от заболевания применяют длительно от 2 до 8 недель. Применяемая дозировка, за исключением лечения неязвенной диспепсии, составляет 30 мг в сутки.

Препарат лансопразола вызывать чаще всего следующие побочные действия:

• понижение или повышение аппетита;
• кожная сыпь;
• тошнота;
• головная боль;
• ощущение дискомфорта в животе.

Применение препарата во время беременности особенно в первом триместре противопоказано, во 2 и 3 — принимают с осторожностью. Грудное вскармливание на время лечения приостанавливается.  Ограничения накладываются и на следующие категории пациентов: с печеночной недостаточностью, младше 18 лет, пожилого возраста.

Средства на основе пантопразола

Наиболее применяемые ингибиторы насоса на основе пантопразола   —Нольпаза или Контролок. Они отличаются щадящим действием на слизистую желудка, поэтому их можно принимать длительное время без опаски развития нежелательных последствий. Это обеспечит надежную защиту от рецидивов.

Нольпаза выпускается в таблетках дозировкой 20 и 40 мг и в форме лиофилизата для приготовления раствора. Лекарственная жидкость предназначена для внутренних инъекций.

Препарат не назначают детям младше 18 лет, а также женщинам во время беременности и грудного вскармливания. Ограничения налагаются на одновременный прием с атазановиром. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать Нольпазу с осторожностью.

Контролок — кишечнорастворимые таблетки дозировкой 20 и 40 мг. Лекарство следует принимать до еды, запивая водой. Измельчать и разжевывать не рекомендуется: препарат не откажет лечебного действия. Используется в терапия всех кислотозависимых заболеваний. Применяется также в комплексном лечении Helicobacter pylori. В профилактических целях Контролок не назначается.

При соблюдении рекомендованной дозировки и длительности приема препаратов вероятность развития побочных действий минимальна.  При длительном лечении у пациентов могут наблюдаться головная боль и диарея. Не назначают беременным и кормящим.

Рабепразол— ингибитор четвертого поколения

Париет — оригинальное лекарственное средство антисекреторного действия на основе рабепразола. Выпускается в форме таблеток в двух вариантах дозировки — 10 и 20 мг. Оказывает антисекреторное и репарационное действие: не только подавляют выработку соляной кислоты и способствует нормализации клеток и тканей желудка и пищевода.

Препарат отличается повышенной эффективностью за счет высокой степени всасывание в общий кровоток — почти 97%. Через 3,5 часа после приема таблетки концентрация действующего вещества достигает своего максимума. Нежелательно принимать в сочетании с жирной пищей, поскольку это замедляет всасывание компонентов препарата.

Лечение минимальная дозировка эффективно устраняет симптомы сопровождающие повышенную кислотность желудка: кислую отрыжку, ощущение горечи во рту, изжогу. Применяется как с терапевтической целью, так и в качестве профилактики обострения кислотозависимых заболеваний. При лечении эрозивной болезни допускается сочетание с антибиотиками.

Принимают один раз в сутки. Можно в любое время дня, но с соблюдением одинаковых интервалов, например каждый день в 9 часов утра. Таблетки запивают целиком. Дозировка в 10 или 20 мг и продолжительность приема определяется врачом в зависимости от типа заболевания. Обычно курс лечения длительный, но без консультации врача нельзя принимать дольше 2 недель.

Ингибиторы протонной помпы препараты нового поколения

Эзомепразол — вещество последнего поколения, представляет собой изотоп омепразола. Отличается более высокой усвояемостью, по сравнению с ингибиторами предыдущих поколений. Подавляет выработку соляной кислоты на 16 часов. Начинает действовать уже через 1 час после приема. К препаратам нового поколения относится Нексиум.

Нексиум — оригинальный препарат, выпускается фармацевтической компанией Астра Зенека (Великобритания). Формы выпуска:

• Таблетки (20 и 40 мг);
• Капсулы (10 мг);
• Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного ведения.

Таблетки и капсулы покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Их пьют целиком, нельзя разжевывать и измельчать, запивают водой. При затруднении глотания можно развести в небольшом количестве негазированной воды. Начальная доза для детей старше 12 лет и взрослых 20-40 мг. Лекарство принимают 1 раз в день. Длительность курса лечения — 4 недели.

Нексиум — изомер, отличается более высокой, по сравнению с препаратами предыдущего поколения, степенью биодоступности, из чего вытекает его преимущество по эффективности. Фармакологическое действие на фоне его приема развивается быстрее и удерживается дольше. Его преимущества:

• более активное участие в обменных процессах;
• быстрое распространение по организму током крови;
• высокий процент выздоровления от язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита за короткий период времени;
• эффективное подавления изжоги;
• сохранение высокой концентрации действующего вещества на более длительное время.

Не рекомендуется назначать детям младше 12 лет, пациентам с непереносимостью фруктозы, сахароза-изомальтозной недостаточностью, глюкозо-галактозная мальабсорбцией, а также при проявлении реакции гиперчувствительности. Женщинам во время беременности назначают только по жизненным показаниям, а в период лактации рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Ингибиторы протонной помпы препараты нового поколения

Название препарата	Действующее вещество	Форма выпуска	Способ применения	Производитель
Нексиум	Эзомепрозола магния тригедрат	Капсулы 10 мг, таблетки 20 и 40 мг	Внутрь, проглатывать целиком. Запивают водой. Допускается растворение в 100 мл негазированной воды до микрогранул.	Астразанека Великобритания
Эманера	Эзомепрозола магния тригедрат	Кишечнорастворимые капсулы 20 и 40 мг	Внутрь, запивая жидкостью. Можно растворить в 100 мл чистой воды. Выпить сразу.	КРКА Словения
Нео-Зекст	Эзомепрозола магния тригедрат	Кишечнорастворимые таблетки 20 и 40 мг	Проглотить не разжевывая, запить водой или растворить в 100 мл воды и сразу выпить.	Сандоз Германия

Сравнительная характеристика препаратов

Препараты, представители различных поколений ингибиторов протонной помпы, отличаются действующим веществом и такими характеристиками:

• степень биодоступности;
• скорость появления терапевтического эффекта;
• вероятность развития побочных действий;
• стоимость;
• взаимодействие с другими препаратами.

Так, если сравнивать ингибиторы Омез и Нольпазу, то последний обладает более щадящим действием и реже провоцирует появление побочных эффектов, выздоровление на нем происходит быстрее. Омез более агрессивный препарат. На фоне его приема чаще появляются побочные эффекты. Если сравнивать их результативность, то Нольпаза в более выигрышном положении: требует меньшей дозировки и курс лечения для достижения одинаково одинакового с Омезом эффекта короче. Что касается стоимости, то Нольпаза более дорогой препарат. Тем не менее, несмотря на видимые преимущества, где в котором может подходить исключительно Омез. Поэтому следует ориентироваться на особенности пациентов.

При сопоставлении препаратов Париет и Нексиум можно обнаружить, что последний по всем параметрам опережает:

• быстрее появляется устойчивый терапевтический эффект;
• скорость извлечения выше;
• не требует длительного лечения и приема высоких доз;
• быстрее устраняет клиническую симптоматику;
• высокая биологическая доступность.

Основное действие препаратов ИПП заключается в подавлении выработки в желудке соляной кислоты. За счет этого происходит устранение или снижение выраженности симптоматики кислотозависимых заболеваний. Медикаменты этой группы позволяют достичь стойкого терапевтического эффекта и соответственно длительной ремиссии. Несмотря на то, что ингибиторы протонной помпы справляются со своей задачей, каждое последующее поколение лекарственных средств этой фармакологической группы имеет определенные преимущества перед предыдущими. Это может выражаться в стабильности терапевтического воздействия, безопасности применения, вероятности развития побочных эффектов, противопоказаний. Их назначение и прием проводится под контролем врача.